มีการใช้ยาปฏิชีวนะมาตั้งแต่สมัยโบราณ อารยธรรมหลายแห่งใช้การทาขนมปังที่มีราขึ้นเฉพาะที่ โดยอ้างอิง ถึงประโยชน์มากมายที่เกิดขึ้นจากอียิปต์โบราณ นูเบียจีนเซอร์เบีย กรีซ และโรมคนแรกที่บันทึกโดยตรงเกี่ยวกับการใช้เชื้อราในการรักษาโรคติดเชื้อคือจอห์น พาร์กินสัน (1567–1650) ยาปฏิชีวนะ ยาปฏิชีวนะปฏิวัติการแพทย์ในศตวรรษที่ 20 อเล็กซานเดอร์ เฟลมมิง (พ.ศ. 2424-2498) ค้นพบเพนิซิลลิน สมัยใหม่ ในปี พ.ศ. 2471